TYK2抑制剂BIODEUCRA「氘可来昔替尼」研发中的5大适应症

TYK2抑制剂BIODEUCRA「氘可来昔替尼」研发中的5大适应症
2022-10-17 15:10:34

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是首个1天1片的口服、选择性酪氨酸激酶2(TYK2)的变构抑制剂。

此前,2022年9月10日,美国FDA批准了氘可来昔替尼(deucravacitinib)治疗斑块状银屑病的上市申请。氘可来昔替尼(Deucravacitinib)的临床疗效已证明优于阿普米司特(Apremilast),并且无JAK抑制剂相关安全性风险。此外,氘可来昔替尼(deucravacitinib)用于中重度斑块型银屑病已经在欧盟、日本、中国等主流市场申报上市。

从适应症布局上看,在银屑病(牛皮癣)之外,氘可来昔替尼(deucravacitinib)还被开发用于治疗其他4种自身免疫性疾病,具体为:

1、银屑病关节炎

2、克罗恩病

3、盘状红斑狼疮

4、系统性红斑狼疮,等

biodeucra-氘可来昔替尼.png

TYK2是Janus激酶家族(JAK)的成员,参与多种细胞因子IL-23、IL-12、I型IFN的信号传导,并介导下游的STAT磷酸化。不同于已知的JAK抑制剂,氘可来昔替尼可高度选择性地与TYK2的假激酶结合域(pseudokinase domain,JH2)结合,通过分子变构机制抑制TYK2激酶的活性,且对JAK1、JAK2和JAK3的抑制能力较弱,这会有效降低因JAK1、JAK2和JAK3抑制而导致的不良反应事件。


“如果发现本网站发布的资讯影响到您的版权,可以联系本站!同时欢迎来本站投稿!